ホスホジエステラーゼ5阻害薬の総説

ホスホジエステラーゼ5阻害薬のまとめ

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【ホスホジエステラーゼ5阻害薬とは】
ホスホジエステラーゼ5阻害薬（phosphodiesterase　5　inhibitor；PDE5阻害薬）とは、 サイクリックGMPを分解する酵素を阻害する事により、 結果として陰茎を勃起させるED治療薬です。
具体的には、バイアグラ（シルデナフィル）、 レビトラ（バルデナフィル）、 シアリス（タダラフィル）は、ここに属します。 同薬剤は、ED：勃起不全治療の専用薬である他、様々な効果も指摘されています。
・別ページにこれらの薬剤と緑内障そして眼圧の関係に関して記載しています：詳しくはコチラ→緑内障
・別ページにこれらの薬剤と高血圧ならびに降圧薬の関係に関して記載しています：詳しくはコチラ→降圧薬

【ホスホジエステラーゼ5阻害薬の薬効①】
ホスホジエステラーゼ5阻害薬の薬効を説明するに当たり、勃起のシステムを解説いたします 陰茎の勃起は生殖のために陰茎が固く、大きくなる生理現象です。 陰茎の勃起はまず主に自律神経を介して興奮が陰茎に伝達される事から始まります。 興奮を伝達された海綿体神経の末端から神経伝達物質が分泌されることにより、 陰茎海綿体の平滑筋が弛緩します。平滑筋が弛緩すると動脈から海綿体への血液の流入量が増加して、 海綿体が膨らんでいきます。強靭な白膜内で海綿体が膨らむことによって、 海綿体内の静脈は外圧の高まりに応じて閉塞していきます。 静脈の閉塞により、海綿体に蓄積された血液は体循環に返血されずに陰茎に蓄積して、 陰茎が勃起していきます。

【ホスホジエステラーゼ5阻害薬の薬効②】
ホスホジエステラーゼ5は陰茎海綿体に豊富に存在しています。 ホスホジエステラーゼ5はcGMPを分解する酵素です。 これをホスホジエステラーゼ5阻害薬はブロックすることによって、 陰茎海綿体内のcGMP濃度を高める事ができます。 cGMPは一酸化窒素を介して陰茎海綿体の平滑筋を弛緩させることができるので、 本薬剤は、上記の勃起システム同様に動脈血の陰茎海綿体内への流入量を高めて、 勃起を促進する事ができます。そして本薬剤はこうした機能によってED/勃起不全を治療します。

【ホスホジエステラーゼ5阻害薬のホスホジエステラーゼとは？】
ホスホジエステラーゼとはcGMP、ｃAMPなどの環状ヌクレオチドのエステル結合を加水分解する酵素です。 この酵素は哺乳類において11種類あり、それぞれ基質特異性などが異なります。 ホスホジエステラーゼ5はｃGMPを分解しますが、ホスホジエステラーゼ3はｃAMPを主に分解します。 ホスホジエステラーゼ5阻害薬はED治療薬として臨床使用目的に採用されていますが、 ホスホジエステラーゼ3阻害薬は心不全治療薬として採用されています。 ホスホジエステラーゼ3阻害薬はcAMPを増加することにより心臓の陽性変力作用を発現させ、 強心薬として機能します。 ホスホジエステラーゼ3阻害薬はその他にも血管拡張作用や運動耐用能増加作用も有しており、 有用性の高い薬剤として循環器領域に広く用いられています。

【ホスホジエステラーゼ5阻害薬の実際】
ホスホジエステラーゼ5阻害薬で臨床使用が許可されているものとしては、 シルデナフィル（【商】バイアグラ），バルデナフィル（【商】レビトラ），タダラフィル（【商】シアリス） があります。 これらのED/勃起不全治療薬は、 それまでED/勃起不全治療において有効なものが数少なかった状況を一変させた画期的な薬剤として、 センセーショナルなデビューを飾りました。 最初の製剤であるバイアグラが発売されて13年、 ED/勃起不全治療薬は時間をかけて高度に安全で、 かつED/勃起不全に非常に有用な薬剤である事を証明する事が出来ました。 ちなみにED/勃起不全には漢方薬が効果的な状況も有ります。 （詳しくはコチラ→漢方薬によるED/勃起不全の治療）